ファイザー・インクの「多形」を読んでみた

ファイザー・インクの「多形」(出願番号:2020-7484)を読んでみました。化合物(1S,2S,3S,5R)-3-((6-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-8-イル)オキシ)-5-(4-メチル-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-7-イル)シクロペンタン-1,2-ジオールを使用した治療薬について記載された特許です。

【発明の背景および解決しようとする課題】
・PRMT5は、腫瘍細胞の生存や増殖に関わる分子であり、多くのがんにおいて過剰発現している。がん進行の間に変更される分子ターゲットを阻害できる新規治療薬が必要とされている。
・化合物(1S,2S,3S,5R)-3-((6-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-8-イル)オキシ)-5-(4-メチル-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-7-イル)シクロペンタン-1,2-ジオールは、がんの治療に有効なPRMT5阻害剤である。腫瘍抑制因子を始めとする、発生、細胞増殖、および分化に関与する遺伝子を後成的に制御する。
・容易に製造し、加工し、製剤することのできる、固体形態の(1S,2S,3S,5R)-3-((6-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-8-イル)オキシ)-5-(4-メチル-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-7-イル)シクロペンタン-1,2-ジオールの製剤および治療方法を特定する。

【解決手段】
・結晶質(1S,2S,3S,5R)-3-((6-(ジフルオロメチル)-5-フルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-8-イル)オキシ)-5-(4-メチル-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-7-イル)シクロペンタン-1,2-ジオールの薬学的に許容できる塩の新規な結晶質形態を提供する。

【本発明の分析方法】
・PXRD(X線回折法)
・元素分析
・NMR(核磁気共鳴装置)
・ラマン分光分析法

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