武田薬品の「2-[(2S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-2-イル]-6-(3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-4(3H)-オン半水和物の結晶形」を読んでみた

武田薬品の「2-[(2S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-2-イル]-6-(3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-4(3H)-オン半水和物の結晶形」(出願番号:2018-550532)を読んでみました。上記化合物を使用した医療組成物を投与することでがんを治療する方法について記載された特許です。

【発明の背景および解決しようとする課題】
・がんの特徴は壊れた制御メカニズムを伴った異常な細胞増殖であり、その細胞増殖を防ぐためのDNA複製の阻害はがん治療に有用である。
・Cdc7(セリン/スレオニンキナーゼ)は、DNA複製及びDNA損傷のシグナル伝達経路双方にて重要な役割を担っており、Cdc7阻害剤ががんの治療にとって魅力的な標的と見なされている。
・化合物2-[(2S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-2-イル]-6-(3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-4(3H)-オン半水和物は、Cdc7キナーゼ活性を阻害し、また細胞増殖の障害、特にがんの治療に有用である。
・医療組成物の大規模な製造に多数の問題がある中、合成、単離、大量貯蔵、医薬製剤化及び長期保存を含む各製造ステップで医薬品の結晶形の安定性及び純度を考慮し、既存の分子の新しい薬剤形状が必要とされている。

【解決手段】
・化合物2-[(2S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-2-イル]-6-(3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-4(3H)-オン半水和物を含んだ医療組成物を調製し、投与することで細胞分裂周期7を阻害し、がんを治療する方法を提供する。

【本発明の分析方法】
・XRPD(X線粉末回折)
・ssNMR(固体核磁気共鳴)
・ORTEP(オークリッジ熱楕円体プログラム)
・キラルHPLC

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